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学术讲座 | 有机化学的基础研究发展及对药物工业的推动

发布时间:2018-09-04    信息来源:成都先导

一、活动主题:有机化学的基础研究发展及对药物工业的推动 - 有机化学大咖讲座

二、活动时间:2018年9月6日(周四)早上09:30—12:00(请提前10分钟到场)

三、活动地点:天府生命科技园二楼银杏报告厅

(四川省成都市高新区科园南路88号)

四、主持人:李进(成都先导药物开发有限公司董事长,生物医药专委会主任)


五、主题介绍:


演讲嘉宾:Phil S. Baran,美国斯克利普斯研究所化学系教授

演讲题目:转化化学

演讲摘要:人类没有比发明药物更为崇高的事业。作为药物研发的引擎,化学家们正面临着越来越大的投入和产出压力。药物工业有着严格规范的流程,并且95%的努力会以失败告终。在这样的环境下,学术领域研究天然产物的化学家们应如何帮助制药工业加快药物研发进程?本报告将基于Baran实验室及其他实验室案例,聚焦在基础化学感兴趣的问题和发现,以及如何开发能够放大的化学合成。

嘉宾介绍:Phil S. Baran博士,美国斯克利普斯研究所化学系教授。1997年取得纽约大学化学学士学位。2001年获得Scripps研究所博士学位。博士毕业后到美国哈佛大学的E.J.Corey实验室进行博士后研究,Baran在2003年回到了Scripps担任助理教授,三年后取得了终身教授的职位。主要研究复杂天然产物全合成,以及在此过程中发现的新化学反应,目前已发表逾180篇高质量学术论文。他取得的杰出成就包括:史上最难合成的天然产物Palau'amine和Vinigrol的首次全合成,高氧化态甾体化合物Ouabagenin的半合成,14步法合成Ingenol等。此外,Baran教授在自由基参与的杂环化合物C-H键官能团化、铁催化的还原烯烃偶联等高效构建C-C、C-N键的方法学发展方面颇有建树,这些方法可应用于复杂天然产物的后期修饰以及活性小分子库的快速制备,在新药研发和化学生物学研究方面具有巨大潜力。所获诸多奖项包括2016年布拉瓦尼克奖,2015年 Elias J.Corey奖,2014年Mukaiyama奖,2013年麦克阿瑟奖(MacArthur Foundation Fellow),2013年ACS有机合成化学奖,2012年ACS圣迭戈节杰出科学家奖,2011年ISHC Katritzky杂环化学奖,2010年Thieme–IUPAC有机合成化学奖,2010年ACS纯化学奖(Pure Chemistry),2006年国家费森尤斯奖(Fresenius),2003年诺贝尔获得者签名奖(Nobel Laureate Signature),2000年赛克勒奖(Sackler)等。同时,2015年被选为美国艺术与科学院院士(American Academy of Arts and Sciences),及2017年被授予美国国家科学院院士(National Academy of Sciences)。Baran教授此次将会详细介绍“Translational Chemistry”,聚焦在基础化学感兴趣的问题和发现,以及如何开发能够放大的化学合成。


 

 

演讲嘉宾:Jin-Quan Yu(余金权),美国斯克利普斯研究所化学系教授

演讲题目:立体选择性的和远程碳-氢活化反应 

演讲摘要:传统的碳-氢活化反应主要基于环金属化机制,即底物上一个官能团与金属产生较强的配位作用,从而帮助较弱的碳-氢键的断裂。这个机制的不足在于立体选择性较差。而设计新颖的基于与金属产生弱的配位作用的配体用于碳-氢活化反应,并且碳-氢活化只发生在有手性配体参与的反应中,这样可以实现立体选择性。本课题组发现了一系列的手性配体,首次在亚甲基上实现立体选择性的碳-氢活化反应。此项工作也而用于了异丙基的不对称仿生转化。受到生物酶实现远程碳-氢活化反应的启发,本课题组实现了类似于用手中的线轴控制天空的风筝一样,在反应位点的远端通过距离和构型控制的碳-氢立体选择性反应。


嘉宾介绍:Jin-Quan Yu博士,美国斯克利普斯研究所化学系教授。1982年至1987年在华东师范大学学士戴立信教授、B.-Q. Wu教授的指导下获得了化学学士学位;1990年在中科院广州化学研究所S.-D. Xiao教授指导下进行研究并获得了化学硕士学位。随后4年在中科院广州化学所担任教学&研究助手。1994年至1999年在英国剑桥大学在J.B.Spencer教授实验室从事研究并取得博士学位。2001年至2002在美国哈佛大学化学系E.J.Corey教授实验室进行博士后研究;2002年回到剑桥大学并并被授予英国皇家学会研究员;2004年至2007担任美国布兰迪斯大学助理教授;2007开始任职美国斯克利普斯研究所副教授;2010年至今任美国斯克利普斯研究所教授。 

Jin-Quan教授是国际上C-H键活化领域最为活跃的华人学者。他的研究领域主要为:C-H键活化研究及其在新药研发和天然产物全合成领域的应用。他在惰性C-H键的选择性活化和重组研究方面开展了非常原创的工作,例如弱配位作用促进的金属钯催化的C-H键活化、远程C-H键活化和不对称催化的C-H键活化等。余金权教授已在Nature、Science、Nature Chemistry、JACS和ACIE等国际著名期刊上发表100多篇学术论文,并获得了MacArthur Fellowship (2016), Pedler Award (2017), Elias J. Corey Award(2014), Raymond and Beverly Sackler Prize in the Physical Sciences(2013), ACS Cope Scholar Award(2012), Mukaiyama Award(2012)等诸多国际著名奖项。Jin-Quan教授将会分享“Enantioselective and Remote C–H Activation Reactions”.

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