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《DNA编码化合物库平台赋能新药研发白皮书》正式发布 发布时间:2021-05-27

成都先导《DNA编码化合物库平台赋能新药研发白皮书》在2021年5月27日全球同步发布。在这里您将深度了解从DNA编码化合物库(DEL)设计、合成、筛选到扩展应用等具体的技术及经验。


成都先导是DEL技术开发和早期小分子新药发现与应用的全球领导者,目前已经拥有超过1万亿小分子可用于筛选,并提高了筛选过程的效率,这使得成都先导能够为全球许多组织提供新药发现服务及项目。到目前为止,我们已经筛选了41种靶点类别和近200个靶点。


近年来,随着DEL技术的不断优化与应用,这一技术取得了很多重大的进展及并且针对难成药靶点(例如转录因子,膜蛋白,离子通道,磷酸酶等)也有了很多筛选及化合物优化的成功案例。

                                                

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DEL技术的优势:

1)超大化学空间:分子数量可以达数万亿个小分子,大大扩展了化合物空间,针对难成药靶点的筛选更加容易;

2)更少的蛋白/靶标消耗:可以在几百微升的条件下对数千亿个DNA编码化合物进行筛选,大幅减少了蛋白质、靶标及测试试剂等的使用量;

3)快速获得目标活性的分子:在先导万亿DNA编码化合物库中可以在几天内完成筛选;

4)性价比高


除了具有上述传统用途外,DEL技术还可以延展到其他领域的用途,例如用于蛋白降解剂的发现。DEL分子具有良好的选择性和已知的延伸点,可以筛选到具有选择性的蛋白降解剂,并且偶联为PROTAC过程更加具有针对性。针对双靶点的筛选及可直接筛选出针对目标靶点、PROTAC和E3连接酶形成的三元复合物。如上所述,逐渐探索了药物发现和/或其他领域的DEL潜力。


白皮书亮点:

1)DNA兼容的各种新化学反应开发:包括DNA编码常规小分子化合物库、大环化合物库、共价化合物库、蛋白质降解分子库以及片段分子库等;

2)定向库:将DEL库设计、筛选技术与药化、CADD等整合加入分子优化效率;

3)开放的DEL生态系统:DEL合成工具包-DELEZ和DEL筛选工具包-OpenDEL®可以让研究人员根据其药物化学专业知识和经验自由地使用DEL 技术;

4)全面的DEL筛选方法和模型:特别是关于共价筛选,蛋白质降解分子筛选和基于细胞模型的DEL筛选技术等。

5)DEL筛选研究案例


成都先导通过收购Vernalis(R&D)Limited已将创新药物发现的技术从DEL延展到DEL+ FBDD / SBDD,致力于用最先进的技术赋能新药研发,为客户提供完整的新药发现及优化的解决方案。


预约白皮书下载及参加白皮书中国线上发布会,请扫描下方图片二维码。

                                                

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想了解更多关于如何利用DEL及FBDD/SBDD等前沿技术推动原创新药研发等技术问题,以及新药项目合作相关事宜,请联系bd@hitgen.com 或在网站下方留言。



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