成都先导二代NTRK/ROS1双靶点抗肿瘤药HG030获临床试验审批 发布时间：2020-03-30

2020年3月30日，根据中国国家药监局药品审评中心公示，成都先导药物开发股份有限公司（以下简称“成都先导”）小分子酪氨酸激酶抑制剂HG030已于近日获得临床实验许可。HG030片剂拟开展的适应症为携带NTRK或ROS1融合基因的实体瘤。

一、药品基本情况

二、药品相关情况

原肌球蛋白受体激酶（Trk）是一类受体酪氨酸激酶家族，包括分别由NTRK1、NTRK2和NTRK3基因编码的TrkA、TrkB和TrkC三种受体。NTRK基因发生变异可导致Trk信号通路持续性激活，进而诱发癌症的发生。此前，FDA已经批准两款不分组织、不分瘤种的小分子Trk抑制剂，分别是Loxo/拜耳于2018年11月26日获批的拉罗替尼（Larotrectinib，商品名“Vitrakvi”）和罗氏/Ignyta于2019年8月15日获批的恩曲替尼（Entrectinib，商品名“Rozlytrek”）。随着第一代Trk抑制剂在临床的使用，耐药已经有报道，克服耐药已成为了新一代Trk抑制剂研发的聚焦点。

成都先导的HG030是一种结构新颖，高活性、高选择性的二代Trk口服小分子抑制剂，并同时对ROS1也有抑制活性。临床前研究数据显示HG030具有良好的成药属性，在多种携带Trk突变及ROS1的肿瘤模型中展示出优异的抗肿瘤活性。HG030拟用于携带NTRK及ROS1融合基因的局部晚期或转移性实体瘤患者的治疗。成都先导将严格按照国家法律法规，推进HG030的临床研究工作。HG030是成都先导自主研发的第二个创新药项目获得NMPA临床批文。

三、风险提示：

由于医药产品具有高科技、高风险、高附加值的特点，药品前期研发以及产品从研制、临床试验、报批到投产的周期长、环节多，容易受到一些不确定性因素的影响，成都先导将按国家有关法规的规定积极推进上述研发项目，并及时对项目后续进展情况予以发布披露。

成都先导药物开发股份有限公司是一家从事新药研发的快速发展的生物技术公司，总部位于中国成都，在美国设有子公司。成都先导为小分子新药发现建立了一个国际领先的，以DNA编码化合物库的设计、合成和筛选为核心的技术平台。目前，公司基于数百种不同的骨架结构，已经完成千亿级结构全新、具有多样性和类药性DNA编码化合物的合成，并且已有多个案例证实了其针对已知靶点和新兴靶点筛选苗头化合物的能力。同时，成都先导建立了自己的新药研发管线，部分品种已进入临床实验阶段。成都先导业务遍布北美、欧洲及亚洲等，现已与多家国际著名制药公司、生物技术公司、化学公司、基金会以及科研机构建立合作，致力于新药的发现与应用。