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22 六月 2020

新药前沿：当高通量筛选技术遇到酶靶点

筛选技术（Screening Technologies）作为新药发现的关键技术之一，通过对靶标进行活性或亲和性的测试，进而发现潜在的靶标抑制剂或激活剂。虽然对靶标进行统计评估的方法各有不同，但是酶（Enzymes）仍然是药物发现中被关注的主要靶点类型之一。近日，Journal of Medicinal Chemistry上的一篇文章《High-Throughput Screening For The Discovery Of Enzyme Inhibitors》对高通量筛选技术在酶抑制剂的发现这一领域进行了盘点。
30 四月 2020

小分子，大影响：肿瘤靶向治疗的20年

小分子抑制剂作为靶向癌症治疗的主要方法之一，由于其分子体积小，可以潜在地与更多的胞外和胞内靶点结合。迄今为止，美国食品和药物管理局(FDA)批准了43种用于肿瘤适应症的小分子抑制剂。大多数已批准的小分子抑制剂以细胞内激酶为靶点，这些激酶通过将磷酸基转移到靶蛋白来调节细胞信号。目前正在研究的靶点范围很广，包括与蛋白相互作用、癌症代谢和免疫调节有关的靶点。Siu课题组综述了多靶点和生物标志物筛选的小分子抑制剂的发展，讨论了一些尚未解决的问题，并对这一领域的未来发展方向进行了预测。
24 四月 2020

基于定向DNA 编码化合物库的化合物活性优化策略

Casey课题组近日报道了基于定向DNA编码化合物库的苗头化合物优化方法，通过合成模拟肽分子库并对多个同源ChDs进行体外亲和筛选，获得了具有细胞透膜性的CBX8 ChD选择性抑制剂。

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