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新闻动态

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行业动态

  • 22 六月 2020
    新药前沿:当高通量筛选技术遇到酶靶点
    筛选技术(Screening Technologies)作为新药发现的关键技术之一,通过对靶标进行活性或亲和性的测试,进而发现潜在的靶标抑制剂或激活剂。虽然对靶标进行统计评估的方法各有不同,但是酶(Enzymes)仍然是药物发现中被关注的主要靶点类型之一。近日,Journal of Medicinal Chemistry上的一篇文章《High-Throughput Screening For The Discovery Of Enzyme Inhibitors》对高通量筛选技术在酶抑制剂的发现这一领域进行了盘点。
  • 30 四月 2020
    小分子,大影响:肿瘤靶向治疗的20年
    小分子抑制剂作为靶向癌症治疗的主要方法之一,由于其分子体积小,可以潜在地与更多的胞外和胞内靶点结合。迄今为止,美国食品和药物管理局(FDA)批准了43种用于肿瘤适应症的小分子抑制剂。大多数已批准的小分子抑制剂以细胞内激酶为靶点,这些激酶通过将磷酸基转移到靶蛋白来调节细胞信号。目前正在研究的靶点范围很广,包括与蛋白相互作用、癌症代谢和免疫调节有关的靶点。Siu课题组综述了多靶点和生物标志物筛选的小分子抑制剂的发展,讨论了一些尚未解决的问题,并对这一领域的未来发展方向进行了预测。
  • 24 四月 2020
    基于定向DNA 编码化合物库的化合物活性优化策略
    Casey课题组近日报道了基于定向DNA编码化合物库的苗头化合物优化方法,通过合成模拟肽分子库并对多个同源ChDs进行体外亲和筛选,获得了具有细胞透膜性的CBX8 ChD选择性抑制剂。

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