行业动态

21 十月 2021

SFC在PROTAC分子手性分析及药物研发中的应用

PROTAC (proteolysis targeting chimeras)是目前新药研发领域最热门的技术之一，它是一个中间由连接子连接两端不同配体的化学分子，一端结合E3连接酶的配体，另一端结合细胞内蛋白质。这样的化学分子通过E3泛素-蛋白酶体系诱导靶向蛋白降解，使得一些在以前被认为“不可成药”的靶点具有可成药性属性。
14 九月 2021

人工智能（AI）加快新药发现，OpenDEL®助力机器学习（ML）

新药研发是关系人类生命安全和健康的重要事业，目前已经上市的药物中，小分子药物是极为重要的组成部分。小分子新药研发的过程大致可以归纳成治疗靶点确立，苗头化合物/先导化合物发现，临床候选药物确立和临床试验等阶段，这个过程平均需要约10年以上的时间和超过10亿美元的成本，而成功率仅有不到10%。
08 九月 2021

成都先导与腾讯AI Lab合作开发分子骨架跃迁新算法

成都先导药物开发股份有限公司（以下简称“成都先导”）的研发团队深入研究人工智能（AI）在药物发现领域的应用，与腾讯AI Lab合作，共同设计开发了一款分子骨架跃迁算法（GraphGMVAE）。
18 八月 2021

新突破！DNA相容的可见光催化反应研究取得进展

近日，成都先导药物开发股份有限公司（以下简称“成都先导”）在DNA相容的可见光催化喹啉2-酮与羧酸化合物的烷基化反应研究中取得进展，所涉及的方法对于N-保护氨基酸和普通烷基羧酸都有很好的底物适用性，具有条件温和、收率高和对DNA低损伤等特点。
05 六月 2021

可切断连接基团应用于DNA编码化合物库的苗头化合物的确认

近日，葛兰素史克（以下简称“GSK”）在DNA编码化合物库技术（DELT）的苗头化合物确认上取得重大突破，并成功地应用于receptor-interacting-protein kinase 2 (RIP2)的苗头化合物的确认。该方法能够以DELT筛选结果中快速、高效地确认苗头化合物结构和活性。目前，该成果已发表于ACS Medicinal Chemistry Letters。
06 四月 2021

STING激动剂的前世今生和未来

近年来，免疫疗法成为肿瘤治疗领域的新秀，以免疫疗法为基础的药物快速进入临床试验，肿瘤治疗实现了进入免疫治疗时代的突破，这为更多的肿瘤患者带来了福音。从2011年上市的CTLA-4抗体到2014年上市的PD-1抗体，不少靶向免疫检查点的单抗已经成为“重磅炸弹”。靶向肿瘤免疫的单抗主要能够提高T细胞免疫反应，但其局限性是对肿瘤局部免疫环境的依赖，临床上患者对免疫检查点抑制剂的响应率一般在10%-35%之间。
04 一月 2021

JMC：FBDD药物发现技术盘点

FBDD（Fragment-based drug design）是一种将随机筛选和基于结构药物设计有机结合的药物发现新方法。自1981年提出以来，随着片段设计，筛选和优化技术的不断提高，FBDD逐渐从理论走向实际，成为当今主流的药物发现技术之一。迄今，全球共有4款由FBDD技术衍生的药物获得FDA批准，超过40种化合物处于临床阶段中。
31 七月 2020

siRNA药物-改变疾病的治疗方式

FBDD（Fragment-based drug design）是一种将随机筛选和基于结构药物设计有机结合的药物发现新方法。自1981年提出以来，随着片段设计，筛选和优化技术的不断提高，FBDD逐渐从理论走向实际，成为当今主流的药物发现技术之一。迄今，全球共有4款由FBDD技术衍生的药物获得FDA批准，超过40种化合物处于临床阶段中。
29 六月 2020

Trk抑制剂：对不同癌种实现“异病同治”

2020年上半年，国内多家医药企业获批Trk抑制剂的临床研究。让2018年曾经被媒体热炒的“抗癌神药”Trk抑制剂再次吸引了科学界和投资界的眼球。那么，NTRK基因和癌症的关系究竟如何？Trk小分子抑制剂有什么特点？为何可以实现不分瘤种的肿瘤治疗？以及国内外的Trk抑制剂研制情况如何？本文将做一简要概述。
22 六月 2020

新药前沿：当高通量筛选技术遇到酶靶点

筛选技术（Screening Technologies）作为新药发现的关键技术之一，通过对靶标进行活性或亲和性的测试，进而发现潜在的靶标抑制剂或激活剂。虽然对靶标进行统计评估的方法各有不同，但是酶（Enzymes）仍然是药物发现中被关注的主要靶点类型之一。近日，Journal of Medicinal Chemistry上的一篇文章《High-Throughput Screening For The Discovery Of Enzyme Inhibitors》对高通量筛选技术在酶抑制剂的发现这一领域进行了盘点。

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