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新闻动态

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行业动态

  • 21 十月 2021
    SFC在PROTAC分子手性分析及药物研发中的应用
    PROTAC (proteolysis targeting chimeras)是目前新药研发领域最热门的技术之一,它是一个中间由连接子连接两端不同配体的化学分子,一端结合E3连接酶的配体,另一端结合细胞内蛋白质。这样的化学分子通过E3泛素-蛋白酶体系诱导靶向蛋白降解,使得一些在以前被认为“不可成药”的靶点具有可成药性属性。
  • 14 九月 2021
    人工智能(AI)加快新药发现,OpenDEL®助力机器学习(ML)
    新药研发是关系人类生命安全和健康的重要事业,目前已经上市的药物中,小分子药物是极为重要的组成部分。小分子新药研发的过程大致可以归纳成治疗靶点确立,苗头化合物/先导化合物发现,临床候选药物确立和临床试验等阶段,这个过程平均需要约10年以上的时间和超过10亿美元的成本,而成功率仅有不到10%。
  • 08 九月 2021
    成都先导与腾讯AI Lab合作开发分子骨架跃迁新算法
    成都先导药物开发股份有限公司(以下简称“成都先导”)的研发团队深入研究人工智能(AI)在药物发现领域的应用,与腾讯AI Lab合作,共同设计开发了一款分子骨架跃迁算法(GraphGMVAE)。
  • 18 八月 2021
    新突破!DNA相容的可见光催化反应研究取得进展
    近日,成都先导药物开发股份有限公司(以下简称“成都先导”)在DNA相容的可见光催化喹啉2-酮与羧酸化合物的烷基化反应研究中取得进展,所涉及的方法对于N-保护氨基酸和普通烷基羧酸都有很好的底物适用性,具有条件温和、收率高和对DNA低损伤等特点。
  • 05 六月 2021
    可切断连接基团应用于DNA编码化合物库的苗头化合物的确认
    近日,葛兰素史克(以下简称“GSK”)在DNA编码化合物库技术(DELT)的苗头化合物确认上取得重大突破,并成功地应用于receptor-interacting-protein kinase 2 (RIP2)的苗头化合物的确认。该方法能够以DELT筛选结果中快速、高效地确认苗头化合物结构和活性。目前,该成果已发表于ACS Medicinal Chemistry Letters。
  • 06 四月 2021
    STING激动剂的前世今生和未来
    近年来,免疫疗法成为肿瘤治疗领域的新秀,以免疫疗法为基础的药物快速进入临床试验,肿瘤治疗实现了进入免疫治疗时代的突破,这为更多的肿瘤患者带来了福音。从2011年上市的CTLA-4抗体到2014年上市的PD-1抗体,不少靶向免疫检查点的单抗已经成为“重磅炸弹”。靶向肿瘤免疫的单抗主要能够提高T细胞免疫反应,但其局限性是对肿瘤局部免疫环境的依赖,临床上患者对免疫检查点抑制剂的响应率一般在10%-35%之间。
  • 04 一月 2021
    JMC:FBDD药物发现技术盘点
    FBDD(Fragment-based drug design)是一种将随机筛选和基于结构药物设计有机结合的药物发现新方法。自1981年提出以来,随着片段设计,筛选和优化技术的不断提高,FBDD逐渐从理论走向实际,成为当今主流的药物发现技术之一。迄今,全球共有4款由FBDD技术衍生的药物获得FDA批准,超过40种化合物处于临床阶段中。
  • 31 七月 2020
    siRNA药物-改变疾病的治疗方式
    FBDD(Fragment-based drug design)是一种将随机筛选和基于结构药物设计有机结合的药物发现新方法。自1981年提出以来,随着片段设计,筛选和优化技术的不断提高,FBDD逐渐从理论走向实际,成为当今主流的药物发现技术之一。迄今,全球共有4款由FBDD技术衍生的药物获得FDA批准,超过40种化合物处于临床阶段中。
  • 29 六月 2020
    Trk抑制剂:对不同癌种实现“异病同治”
    2020年上半年,国内多家医药企业获批Trk抑制剂的临床研究。让2018年曾经被媒体热炒的“抗癌神药”Trk抑制剂再次吸引了科学界和投资界的眼球。那么,NTRK基因和癌症的关系究竟如何?Trk小分子抑制剂有什么特点?为何可以实现不分瘤种的肿瘤治疗?以及国内外的Trk抑制剂研制情况如何?本文将做一简要概述。
  • 22 六月 2020
    新药前沿:当高通量筛选技术遇到酶靶点
    筛选技术(Screening Technologies)作为新药发现的关键技术之一,通过对靶标进行活性或亲和性的测试,进而发现潜在的靶标抑制剂或激活剂。虽然对靶标进行统计评估的方法各有不同,但是酶(Enzymes)仍然是药物发现中被关注的主要靶点类型之一。近日,Journal of Medicinal Chemistry上的一篇文章《High-Throughput Screening For The Discovery Of Enzyme Inhibitors》对高通量筛选技术在酶抑制剂的发现这一领域进行了盘点。

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