行业动态

05 六月 2021

可切断连接基团应用于DNA编码化合物库的苗头化合物的确认

近日，葛兰素史克（以下简称“GSK”）在DNA编码化合物库技术（DELT）的苗头化合物确认上取得重大突破，并成功地应用于receptor-interacting-protein kinase 2 (RIP2)的苗头化合物的确认。该方法能够以DELT筛选结果中快速、高效地确认苗头化合物结构和活性。目前，该成果已发表于ACS Medicinal Chemistry Letters。
06 四月 2021

STING激动剂的前世今生和未来

近年来，免疫疗法成为肿瘤治疗领域的新秀，以免疫疗法为基础的药物快速进入临床试验，肿瘤治疗实现了进入免疫治疗时代的突破，这为更多的肿瘤患者带来了福音。从2011年上市的CTLA-4抗体到2014年上市的PD-1抗体，不少靶向免疫检查点的单抗已经成为“重磅炸弹”。靶向肿瘤免疫的单抗主要能够提高T细胞免疫反应，但其局限性是对肿瘤局部免疫环境的依赖，临床上患者对免疫检查点抑制剂的响应率一般在10%-35%之间。
04 一月 2021

JMC：FBDD药物发现技术盘点

FBDD（Fragment-based drug design）是一种将随机筛选和基于结构药物设计有机结合的药物发现新方法。自1981年提出以来，随着片段设计，筛选和优化技术的不断提高，FBDD逐渐从理论走向实际，成为当今主流的药物发现技术之一。迄今，全球共有4款由FBDD技术衍生的药物获得FDA批准，超过40种化合物处于临床阶段中。
31 七月 2020

siRNA药物-改变疾病的治疗方式

FBDD（Fragment-based drug design）是一种将随机筛选和基于结构药物设计有机结合的药物发现新方法。自1981年提出以来，随着片段设计，筛选和优化技术的不断提高，FBDD逐渐从理论走向实际，成为当今主流的药物发现技术之一。迄今，全球共有4款由FBDD技术衍生的药物获得FDA批准，超过40种化合物处于临床阶段中。
29 六月 2020

Trk抑制剂：对不同癌种实现“异病同治”

2020年上半年，国内多家医药企业获批Trk抑制剂的临床研究。让2018年曾经被媒体热炒的“抗癌神药”Trk抑制剂再次吸引了科学界和投资界的眼球。那么，NTRK基因和癌症的关系究竟如何？Trk小分子抑制剂有什么特点？为何可以实现不分瘤种的肿瘤治疗？以及国内外的Trk抑制剂研制情况如何？本文将做一简要概述。
22 六月 2020

新药前沿：当高通量筛选技术遇到酶靶点

筛选技术（Screening Technologies）作为新药发现的关键技术之一，通过对靶标进行活性或亲和性的测试，进而发现潜在的靶标抑制剂或激活剂。虽然对靶标进行统计评估的方法各有不同，但是酶（Enzymes）仍然是药物发现中被关注的主要靶点类型之一。近日，Journal of Medicinal Chemistry上的一篇文章《High-Throughput Screening For The Discovery Of Enzyme Inhibitors》对高通量筛选技术在酶抑制剂的发现这一领域进行了盘点。
30 四月 2020

小分子，大影响：肿瘤靶向治疗的20年

小分子抑制剂作为靶向癌症治疗的主要方法之一，由于其分子体积小，可以潜在地与更多的胞外和胞内靶点结合。迄今为止，美国食品和药物管理局(FDA)批准了43种用于肿瘤适应症的小分子抑制剂。大多数已批准的小分子抑制剂以细胞内激酶为靶点，这些激酶通过将磷酸基转移到靶蛋白来调节细胞信号。目前正在研究的靶点范围很广，包括与蛋白相互作用、癌症代谢和免疫调节有关的靶点。Siu课题组综述了多靶点和生物标志物筛选的小分子抑制剂的发展，讨论了一些尚未解决的问题，并对这一领域的未来发展方向进行了预测。
24 四月 2020

基于定向DNA 编码化合物库的化合物活性优化策略

Casey课题组近日报道了基于定向DNA编码化合物库的苗头化合物优化方法，通过合成模拟肽分子库并对多个同源ChDs进行体外亲和筛选，获得了具有细胞透膜性的CBX8 ChD选择性抑制剂。

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