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DNA编码化合物库技术实现新颖BRD4蛋白降解剂的发现

DNA编码化合物库实现是一种基于亲和力的方法来识别与靶相互作用的化合物，这些化合物可能具有抑制或激动的功能或仅仅与蛋白质结合。DNA编码化合物的结构与蛋白质水解靶向嵌合体（PROTAC）非常相似。DEL化合物和PROTAC分子都需要两个具有已知连接点的分子共价连接，这两个连接点对结合的影响最小。
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通过DNA编码化合物库筛选发现新颖高活性NAA50抑制剂

我们对所选化合物DEL951-34-888-1668的两个异构体进行合成（4a和4b），并在CoA和AcCoA存在下进行了SPR亲和力测定和生化分析。手性异构体4a被发现是一种非常有效的抑制剂，具有更低的分子量、配体效率（LE）和tPSA。辉瑞对该化合物进行蛋白-化合物共结晶，下图为化合物4a和NAA50的共晶结构（pdb代码：6WFN）。
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FBDD案例

结合我们在化学信息学、化合物库合成和使用SPR方面的专业知识，我们率先使用非速率筛选（ORS）来进行化合物的动态优化，从而能够筛选未纯化的反应产物。该技术应用于从分子片段中快速产生先导化合物，而无需纯化化合物库或使用蛋白质结构（Murray, J. B. et al., J. Med. Chem. 2014).
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